{"id":147655,"date":"2020-04-02T10:37:50","date_gmt":"2020-04-02T12:37:50","guid":{"rendered":"https:\/\/lab.fabricadelandings.com.br\/portalsaofrancisconovo\/?p=147655"},"modified":"2020-04-02T10:37:50","modified_gmt":"2020-04-02T12:37:50","slug":"biodisponibilidade","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/lab.fabricadelandings.com.br\/portalsaofrancisconovo\/ciencias-da-natureza\/quimica\/biodisponibilidade","title":{"rendered":"Biodisponibilidade"},"content":{"rendered":"

Defini\u00e7\u00e3o<\/strong><\/p>\n

A biodisponibilidade \u00e9 definida como:<\/strong> a fra\u00e7\u00e3o (porcentagem) de uma dose administrada de medicamento inalterado que atinge a corrente sangu\u00ednea (circula\u00e7\u00e3o sist\u00eamica).<\/p>\n

Biodisponibilidade (disponibilidade biol\u00f3gica) \u00e9 um termo usado para descrever a propor\u00e7\u00e3o de um nutriente nos alimentos que \u00e9 utilizado para as fun\u00e7\u00f5es normais do corpo.<\/p>\n

O que \u00e9 biodisponibilidade?<\/strong><\/p>\n

Biodisponibilidade \u00e9 um termo usado por v\u00e1rios ramos do estudo cient\u00edfico para descrever a maneira como os produtos qu\u00edmicos s\u00e3o absorvidos por seres humanos e outros animais.<\/p>\n

A biodisponibilidade j\u00e1 foi estritamente atribu\u00edda \u00e0 farmacologia, mas agora tamb\u00e9m tem amplas aplica\u00e7\u00f5es nas ci\u00eancias ambientais.<\/p>\n

O exame da biodisponibilidade de uma subst\u00e2ncia em estudos farmacol\u00f3gicos ajuda a determinar as dosagens de medicamentos espec\u00edficos. Uma medida de biodisponibilidade de um medicamento, quando atinge a circula\u00e7\u00e3o no corpo, descreve aspectos como absorv\u00eancia e meia-vida. Tamb\u00e9m pode avaliar a administra\u00e7\u00e3o de medicamentos.<\/p>\n

A administra\u00e7\u00e3o intravenosa de medicamentos \u00e9 considerada como tendo 100% de biodisponibilidade, porque eles n\u00e3o passam pelo est\u00f4mago. Eles est\u00e3o imediatamente no sistema circulat\u00f3rio. No entanto, outros medicamentos administrados ao mesmo tempo podem reduzir os efeitos de uma administra\u00e7\u00e3o intravenosa e afetar sua biodisponibilidade.<\/p>\n

A farmacologia tamb\u00e9m distingue entre:<\/strong> biodisponibilidade absoluta e biodisponibilidade relativa.<\/p>\n

A biodisponibilidade absoluta \u00e9 a medi\u00e7\u00e3o de um medicamento, uma vez que passa pelo intestino e \u00e9 liberado no sistema circulat\u00f3rio.<\/p>\n

Biodisponibilidade relativa \u00e9 um termo usado para comparar diferentes formula\u00e7\u00f5es do mesmo medicamento, por exemplo, marca versus gen\u00e9rico.<\/p>\n

Alguns estudos descobriram que certas prepara\u00e7\u00f5es gen\u00e9ricas n\u00e3o s\u00e3o equivalentes em biodisponibilidade \u00e0s vers\u00f5es de marca dos medicamentos. Um exemplo disso \u00e9 o medicamento Synthroid, que geralmente \u00e9 comercializado na forma gen\u00e9rica como tiroxidina. Muitos pacientes que usam terapia de reposi\u00e7\u00e3o da tire\u00f3ide descobrem que a tiroxidina n\u00e3o \u00e9 t\u00e3o eficaz quanto o Synthroid. Tecnicamente, os dois medicamentos devem ser equivalentes, mas diferen\u00e7as na biodisponibilidade das duas formas foram observadas em estudos. No entanto, isso n\u00e3o altera a maioria da cobertura de seguro em rela\u00e7\u00e3o a este medicamento.<\/p>\n

Geralmente, ainda \u00e9 preciso pagar mais para comprar o Synthroid.<\/p>\n

Outros fatores podem afetar a biodisponibilidade quando os medicamentos s\u00e3o tomados por via oral. O metabolismo lento ou r\u00e1pido pode alterar a taxa de absor\u00e7\u00e3o do medicamento. Fatores externos ao corpo, como armazenamento inadequado de medicamentos, podem levar a resultados abaixo da expectativa de biodisponibilidade.<\/p>\n

A biodisponibilidade, quando usada em ci\u00eancias ambientais, avalia a taxa e a quantidade de subst\u00e2ncias t\u00f3xicas que podem ocorrer no organismo. Um exemplo disso \u00e9 a preocupa\u00e7\u00e3o recente com os n\u00edveis de merc\u00fario nos peixes.<\/p>\n

Alguns peixes cont\u00eam altos n\u00edveis de merc\u00fario, um veneno, que pode levar a doen\u00e7as graves quando ingerido em grandes quantidades. Pessoas que comem muito peixe podem estar sujeitas a envenenamento por merc\u00fario.<\/p>\n

Recomenda\u00e7\u00f5es recentes do FDA (Administra\u00e7\u00e3o de Alimentos e Medicamentos) dos EUA sugerem o consumo de peixes com alto teor de merc\u00fario n\u00e3o mais que uma vez por semana.<\/p>\n

Outro estudo de biodisponibilidade que suscitou preocupa\u00e7\u00e3o sobre nosso relacionamento com o meio ambiente \u00e9 a descoberta de pequenas quantidades de combust\u00edvel de avia\u00e7\u00e3o secretadas no leite materno humano.<\/p>\n

Neste ponto, ningu\u00e9m sugeriu que as m\u00e3es parassem de amamentar seus filhos, mas o estudo suscita preocupa\u00e7\u00f5es sobre muitas coisas que tomamos como garantidas, como avi\u00f5es voadores ou foguetes, que podem de fato aumentar o risco de problemas de sa\u00fade para crian\u00e7as e adultos.<\/p>\n

Os estudos de biodisponibilidade tamb\u00e9m podem comparar popula\u00e7\u00f5es de animais ou plantas com a presen\u00e7a de produtos qu\u00edmicos t\u00f3xicos em um ambiente.<\/p>\n

O que preocupa \u00e9 o grau em que esses produtos qu\u00edmicos est\u00e3o presentes nos animais quando atingem o sistema circulat\u00f3rio e quais os poss\u00edveis efeitos que isso pode ter nas popula\u00e7\u00f5es animais.<\/p>\n

Por exemplo, popula\u00e7\u00f5es de animais, que foram posteriormente consumidas por seres humanos, consumiram popula\u00e7\u00f5es de plantas cobertas com DDT.<\/p>\n

Alguns efeitos em humanos foram aumentos em certos tipos de c\u00e2ncer e dist\u00farbios autoimunes. Os seres humanos tamb\u00e9m podem consumir DDT atrav\u00e9s de material vegetal, criando problemas semelhantes.<\/p>\n

Esses estudos resultaram em proibi\u00e7\u00f5es de DDT, que antes eram usadas como pesticida.<\/p>\n

A biodisponibilidade de toxinas em nosso ambiente, quando estudada, pode causar impactos significativos em nossa qualidade de vida e escolhas. Esses estudos s\u00e3o inestim\u00e1veis, pois podem nos ajudar a abordar nossa ecologia com um senso de responsabilidade e uma vis\u00e3o do futuro.<\/p>\n

Biodisponibilidade – Medicamento<\/strong><\/p>\n

A biodisponibilidade refere-se \u00e0 extens\u00e3o e taxa na qual a por\u00e7\u00e3o ativa (medicamento ou metabolito) entra na circula\u00e7\u00e3o sist\u00eamica, acessando assim o local da a\u00e7\u00e3o.<\/p>\n

A biodisponibilidade de um medicamento \u00e9 amplamente determinada pelas propriedades da forma de dosagem, que dependem em parte de seu design e fabrica\u00e7\u00e3o.<\/p>\n

Diferen\u00e7as na biodisponibilidade entre formula\u00e7\u00f5es de um determinado medicamento podem ter significado cl\u00ednico; assim, \u00e9 essencial saber se as formula\u00e7\u00f5es de medicamentos s\u00e3o equivalentes.<\/p>\n

A equival\u00eancia qu\u00edmica indica que os medicamentos cont\u00eam o mesmo composto ativo na mesma quantidade e atendem aos padr\u00f5es oficiais atuais; no entanto, ingredientes inativos em medicamentos podem diferir.<\/p>\n

A bioequival\u00eancia indica que os medicamentos, quando administrados ao mesmo paciente no mesmo regime de dosagem, resultam em concentra\u00e7\u00f5es equivalentes de medicamento no plasma e tecidos.<\/p>\n

A equival\u00eancia terap\u00eautica indica que os medicamentos, quando administrados ao mesmo paciente no mesmo regime de dosagem, t\u00eam os mesmos efeitos terap\u00eauticos e adversos.<\/p>\n

Espera-se que os produtos bioequivalentes sejam terapeuticamente equivalentes. A n\u00e3o equival\u00eancia terap\u00eautica (por exemplo, mais efeitos adversos, menos efic\u00e1cia) geralmente \u00e9 descoberta durante o tratamento a longo prazo, quando pacientes que s\u00e3o estabilizados em uma formula\u00e7\u00e3o recebem um substituto n\u00e3o equivalente.<\/p>\n

\u00c0s vezes, a equival\u00eancia terap\u00eautica \u00e9 poss\u00edvel, apesar das diferen\u00e7as na biodisponibilidade. Por exemplo, o \u00edndice terap\u00eautico (raz\u00e3o da concentra\u00e7\u00e3o m\u00ednima t\u00f3xica para a concentra\u00e7\u00e3o efetiva m\u00e9dia) da penicilina \u00e9 t\u00e3o amplo que a efic\u00e1cia e a seguran\u00e7a geralmente n\u00e3o s\u00e3o afetadas pelas diferen\u00e7as moderadas na concentra\u00e7\u00e3o plasm\u00e1tica devido \u00e0s diferen\u00e7as de biodisponibilidade nos produtos da penicilina. Por outro lado, para medicamentos com um \u00edndice terap\u00eautico relativamente estreito, as diferen\u00e7as de biodisponibilidade podem causar uma n\u00e3o equival\u00eancia terap\u00eautica substancial.<\/p>\n

O que \u00e9 Farmacocin\u00e9tica?<\/strong><\/p>\n

Quando s\u00e3o utilizados medicamentos para tratar ou prevenir doen\u00e7as, \u00e9 necess\u00e1rio administrar doses que atinjam as concentra\u00e7\u00f5es necess\u00e1rias para os efeitos desejados, mas permane\u00e7am em n\u00edveis no sangue que n\u00e3o causam toxicidade excessiva. Os processos que determinam isso s\u00e3o chamados coletivamente de farmacocin\u00e9tica. Isso envolve o estudo da absor\u00e7\u00e3o da droga no organismo, distribui\u00e7\u00e3o por todo o corpo e metabolismo e excre\u00e7\u00e3o para eliminar a droga do corpo. Muitos fatores contribuem para a variabilidade na farmacocin\u00e9tica de um determinado medicamento, incluindo idade, sexo, peso corporal e condi\u00e7\u00f5es m\u00e9dicas. \u00c0s vezes, a farmacocin\u00e9tica \u00e9 chamada de farmacocin\u00e9tica cl\u00ednica.<\/p>\n

Quando um medicamento \u00e9 administrado por qualquer outro meio que n\u00e3o a via intravenosa, ele deve ser absorvido pelas membranas biol\u00f3gicas para atingir o sangue. Na maioria das vezes, isso se refere a medicamentos orais absorvidos pelo trato gastrointestinal. A porcentagem de uma dose que atinge o sangue ap\u00f3s a absor\u00e7\u00e3o \u00e9 chamada de biodisponibilidade.<\/p>\n

O motivo mais comum para uma baixa biodisponibilidade oral \u00e9 o metabolismo de primeira passagem. Todos os medicamentos absorvidos pelo trato GI passam pelo f\u00edgado primeiro. Aqui, os medicamentos podem ser significativamente decompostos ou metabolizados antes de atingir o sangue.<\/p>\n

Outras raz\u00f5es para a biodisponibilidade oral reduzida incluem a destrui\u00e7\u00e3o do medicamento pelo \u00e1cido g\u00e1strico e a inibi\u00e7\u00e3o da absor\u00e7\u00e3o pelos alimentos. Alguns medicamentos t\u00eam absor\u00e7\u00e3o satur\u00e1vel, o que significa que apenas uma certa quantidade pode ser absorvida ao mesmo tempo.<\/p>\n

Uma vez que o medicamento est\u00e1 no sangue, ele pode permanecer l\u00e1 ou entrar em v\u00e1rios tecidos do corpo. O volume de distribui\u00e7\u00e3o \u00e9 uma indica\u00e7\u00e3o da extens\u00e3o em que um medicamento \u00e9 distribu\u00eddo fora do sangue.<\/p>\n

\u00c9 uma rela\u00e7\u00e3o matem\u00e1tica entre a quantidade de droga no corpo e a concentra\u00e7\u00e3o no sangue. Este \u00e9 um volume virtual, e n\u00e3o fisiol\u00f3gico, e expressa o volume que seria necess\u00e1rio para conter toda a droga no corpo a qualquer momento.<\/p>\n

Na pr\u00e1tica, o volume de distribui\u00e7\u00e3o \u00e9 usado para calcular uma dose de carga para um medicamento. Esta \u00e9 a quantidade de medicamento que alcan\u00e7ar\u00e1 rapidamente concentra\u00e7\u00f5es efetivas no sangue. \u00c9 a dose que enche completamente o tanque, se voc\u00ea desejar. Uma dose de carga ser\u00e1 maior para medicamentos com um volume de distribui\u00e7\u00e3o grande em compara\u00e7\u00e3o com um com um volume de distribui\u00e7\u00e3o pequeno.<\/p>\n

A meia-vida de um medicamento \u00e9 o tempo que leva para a concentra\u00e7\u00e3o no sangue diminuir pela metade. Geralmente \u00e9 expresso em horas, mas, para alguns medicamentos, pode ser uma quest\u00e3o de minutos ou at\u00e9 v\u00e1rios dias.<\/p>\n

A meia-vida \u00e9 levada em considera\u00e7\u00e3o ao determinar com que frequ\u00eancia a dose de um medicamento. Uma meia-vida mais longa significa que o medicamento pode ser administrado com menos frequ\u00eancia.<\/p>\n

V\u00e1rios \u00f3rg\u00e3os do corpo t\u00eam a capacidade de quebrar as drogas. Isso \u00e9 chamado de metabolismo de drogas. \u00d3rg\u00e3os com capacidade metab\u00f3lica incluem f\u00edgado, rins, trato gastrointestinal e pulm\u00f5es.<\/p>\n

At\u00e9 o sangue cont\u00e9m enzimas que podem metabolizar drogas.<\/p>\n

As enzimas no f\u00edgado que metabolizam os medicamentos evolu\u00edram muito antes dos humanos tomarem os medicamentos intencionalmente. Essas enzimas inativam toxinas que s\u00e3o ingeridas inadvertidamente, evitando danos ao organismo. Como muitos medicamentos s\u00e3o derivados de subst\u00e2ncias que ocorrem naturalmente, eles tamb\u00e9m s\u00e3o suscet\u00edveis \u00e0 degrada\u00e7\u00e3o pelas enzimas hep\u00e1ticas. As doen\u00e7as hep\u00e1ticas, como cirrose ou hepatite, podem diminuir a capacidade do corpo de metabolizar drogas.<\/p>\n

Dois processos separados caracterizam o metabolismo pelo f\u00edgado:<\/strong> rea\u00e7\u00f5es da fase I e rea\u00e7\u00f5es da fase II. As rea\u00e7\u00f5es da fase I geralmente inativam ou desintoxicam os medicamentos. Ap\u00f3s a inativa\u00e7\u00e3o, as rea\u00e7\u00f5es da fase II adicionam mol\u00e9culas que tornam o medicamento mais sol\u00favel em \u00e1gua. Isso aumenta a elimina\u00e7\u00e3o do medicamento pelos rins.<\/p>\n

As enzimas da fase I mais prevalentes no f\u00edgado s\u00e3o chamadas de enzimas do citocromo P450. Alguns medicamentos podem aumentar a produ\u00e7\u00e3o dessas enzimas pelo f\u00edgado, levando a uma diminui\u00e7\u00e3o da concentra\u00e7\u00e3o do medicamento metabolizado no sangue. Isso \u00e9 chamado indu\u00e7\u00e3o enzim\u00e1tica. Outros medicamentos podem inibir as enzimas do citocromo P450.<\/p>\n

Esses medicamentos s\u00e3o chamados inibidores enzim\u00e1ticos e podem causar um aumento da concentra\u00e7\u00e3o do medicamento metabolizado.<\/p>\n

O passo final na farmacocin\u00e9tica \u00e9 a elimina\u00e7\u00e3o do medicamento pelo organismo, tamb\u00e9m chamado excre\u00e7\u00e3o ou depura\u00e7\u00e3o. Para a maioria das drogas, a depura\u00e7\u00e3o \u00e9 um fator constante, independentemente da quantidade de droga que resta no corpo. Isso \u00e9 chamado de farmacocin\u00e9tica linear. Para alguns medicamentos, no entanto, a depura\u00e7\u00e3o \u00e9 satur\u00e1vel, geralmente porque as enzimas metabolizadoras s\u00f3 podem decompor uma quantidade fixa de medicamento ao mesmo tempo. Medicamentos com metabolismo satur\u00e1vel e \/ ou depura\u00e7\u00e3o exibem farmacocin\u00e9tica n\u00e3o linear.<\/p>\n

A depura\u00e7\u00e3o dos medicamentos \u00e9 realizada principalmente pelos rins.<\/p>\n

Drogas inativadas s\u00e3o excretadas na urina e retiradas do corpo. Uma diminui\u00e7\u00e3o na fun\u00e7\u00e3o renal, como resultado da idade ou doen\u00e7as como diabetes ou press\u00e3o alta, pode diminuir a capacidade do corpo de eliminar drogas.<\/p>\n

O f\u00edgado tamb\u00e9m excreta drogas, geralmente na b\u00edlis, com elimina\u00e7\u00e3o pelas fezes.<\/p>\n

Fonte:<\/strong> www.merckmanuals.com\/aor.ca\/sepia.unil.ch\/www.cadth.ca \/www.wisegeek.org\/www.sciencedirect.com\/www.eupati.eu\/www.ncbi.nlm.nih.gov\/www.cancer.gov<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

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