Um antagonista do receptor \u00e9 um tipo de ligante receptor ou droga que bloqueia ou amortece uma resposta biol\u00f3gica, ligando-se e bloqueando um receptor, em vez de ativ\u00e1-lo como um agonista.\u00a0 \u00c0s vezes s\u00e3o chamados de bloqueadores ; exemplos incluem alfa-bloqueadores, beta-bloqueadores e bloqueadores dos canais de c\u00e1lcio.<\/p>\n
Em farmacologia , os antagonistas t\u00eam afinidade, mas n\u00e3o t\u00eam efic\u00e1cia para seus receptores cognatos, e a liga\u00e7\u00e3o interromper\u00e1 a intera\u00e7\u00e3o e inibir\u00e1 a fun\u00e7\u00e3o de um receptor cognato.agonista ou agonista inverso nos receptores. Os antagonistas medeiam seus efeitos ligando-se ao s\u00edtio ativo ou ao s\u00edtio alost\u00e9rico de um receptor, ou podem interagir em locais de liga\u00e7\u00e3o \u00fanicos, normalmente n\u00e3o envolvidos na regula\u00e7\u00e3o biol\u00f3gica da atividade do receptor. A atividade antagonista pode ser revers\u00edvel ou irrevers\u00edvel, dependendo da longevidade do complexo antagonista-receptor, que, por sua vez, depende da natureza da liga\u00e7\u00e3o antagonista-receptor. A maioria dos antagonistas de f\u00e1rmaco atinge a sua pot\u00eancia competindo com ligandos ou substratos end\u00f3genos em locais de liga\u00e7\u00e3o estruturalmente definidos nos receptores.<\/p>\n
Na bioqu\u00edmica , os agonistas s\u00e3o subst\u00e2ncias qu\u00edmicas, incluindo drogas, que mostram uma afinidade por um receptor na membrana celular . Devido \u00e0 afinidade, o agonista pode se ligar ao receptor e afetar sua atividade dentro da c\u00e9lula. No n\u00edvel celular, os receptores ocorrem na superf\u00edcie da membrana celular e geralmente s\u00e3o uma parte exposta de uma prote\u00edna de membrana. Quando uma subst\u00e2ncia se liga a um receptor, causa uma altera\u00e7\u00e3o na mol\u00e9cula receptora, que pode iniciar ou inibir a atividade. Os agonistas dos receptores podem afetar positivamente ou negativamente a atividade do receptor ao qual se ligam.<\/p>\n
Dentro do corpo, os receptores podem ser estimulados ou inibidos por subst\u00e2ncias qu\u00edmicas produzidas pelo organismo, agonistas end\u00f3genos; ou aqueles que s\u00e3o estrangeiros ou produzidos em outros lugares, agonistas ex\u00f3genos. Exemplos de agonistas end\u00f3genos incluem horm\u00f4nios que ocorrem naturalmente , como insulina e neurotransmissores. Os neurotransmissores s\u00e3o subst\u00e2ncias qu\u00edmicas produzidas pelo corpo que s\u00e3o liberadas pelas c\u00e9lulas nervosas para transmitir os impulsos nervosos de uma c\u00e9lula nervosa para outra. Exemplos de neurotransmissores incluem adrenalina e dopamina .<\/p>\n
A capacidade dos agonistas do receptor para afetar a atividade do receptor \u00e9 o que os torna diferentes dos antagonistas do receptor. Os antagonistas de receptores tamb\u00e9m podem se ligar a receptores, mas eles n\u00e3o afetam o receptor ou sua atividade de forma alguma. A quantidade que um agonista do receptor afeta a atividade de seu receptor alvo \u00e9 chamada de sua efic\u00e1cia. Existe um amplo espectro de efic\u00e1cia em agonistas de receptores.<\/p>\n
Fonte:\u00a0en.wikipedia.org\/www.wisegeek.com<\/p>\n
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